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低场核磁共振技术用于原料药(API)的结晶状态研究(结晶与非晶、转晶过程)
水分散粒剂农药分散度低场核磁分析评价
药物多晶型中的一种情况是溶剂化物(solvates),在小分子药中以水合物(hydrates)的形式最为常见。据报导,至少三分之一的药物化合物会形成水合物。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于一种肠促胰岛素(incretin)。司美格鲁肽是一类GLP-1药物,中国目前已批准司美格鲁肽用于治疗肥胖型2型糖尿病的处方药,并已纳入乙类医保。
脂质体(Liposomes) 是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡, 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成。可用于转基因或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部。
低场核磁共振技术对于药物内部不同自由程度的水分有着较高的敏感性。低场核磁共振技术以水分为“探针”可分析水分在药物内部的弛豫信息,表征药物浸泡过程中水分的微观变化,这使得利用低场核磁共振技术监控药物的浸泡过程成为可能。
脂质体包封率是脂质体的关键质量属性,它指的是包封在脂质双分子层中的药物含量占总投药量的百分比,能反映出脂质体中药物包封程度的高低,以指导制备工艺的改进。
水分散粒剂是一种加水后能迅速崩解和分散成悬浮液的粒状制剂,在美国当时称为干流动剂或干悬浮剂。
多晶型现象广泛存在于固体化合物中,药物多晶型会影响固体药物的产品质量和治疗效果,因此对于这方面的研究逐渐得到国内外众多研究者的重视。
随着纳米技术的发展,生物功能化超顺磁性纳米颗粒(连接有不同生物分子,如核酸、小分子、多肽、抗体),在生物富集、识别等方面得到广泛的发展。
口服给药途径是最常用的给药途径,由于固体口服剂型使用组合化学和高通量筛选,水溶性差的活性药物成分(API)的数量正在增加。
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